TRANSFEROSOME
Transferosom
diperkenalkan sebagai penghantar obat transdermal yang efektif menghantar
berbagai jenis obat yang memiliki berat molekul rendah maupun tinggi.
Transfersom dapat menembus lapisan korneum secara utuh dan spontan pada
dua rute dalam lipid intraseluler yang berbeda. Transfersom ini mengatasi
sulitnya obat berpenetrasi di kulit dengan cara mempersempit diri untuk
melewati intraselular stratum korneum (Walve, 2011 : 207)
Transferosom merupakan
vesikel yang terdiri dari fosfolipid sebagai bahan utama dan surfaktan 10-25%
serta 3-10% etanol. Bukti adanya vesikel antara korneosit di lapisan luar dari
stratum korneum telah dibuktikan oleh elektron dan mikroskopi flourosensi 30.
Untuk membuat vesikel tetap membengkak/menggembung, mereka harus mengikuti
gradien hidrasi lokal dan menembus ke dalam lapisan kulit yang terhidrasi yakni
epidermis dan dermis (Dinesh, dkk., 2009: 30)
Karakterisasi Transferosom
Visualisasi
transferosom dapat dilakukan dengan menggunakan Transmission Electron
Microscop (TEM) dan dengan Scan Electron Microscop (SEM). Ukuran
partikel dan distribusi ukuran dapat ditentukan oleh hamburan cahaya dinamis
(DLS) dan spektroskopi korelasifoton (PCS). Efisiensi penjerapan obat dengan
transferosom dapat diukur dengan teknik ultrasentrifugasi. Stabilitas vesikel
dapat ditentukan dengan menilai ukuran dan struktur dari vesikel dari waktu ke
waktu dan kandungan obat dapat diukur dengan HPLC atau metode spektrofotometri.
Dalam pelepasan obat in vitro dapat diukur dengan menggunakan sel difusi atau
metode dialisis (Cristina et al, 2010 : 130
Bahan Pembentuk Transferosom
Transferosom terdiri
dari phospholipid seperti phosphatidyl cholin yang merupakan lipid
bilayer dalam lingkungan air dan membentuk gelembung tertutup. Komponen
bilayer/lapisan yang lembut (diantaranya yaitu surfaktan biokompatibel atau
sebuah obat yang bersifat ampifilik) ditambahkan untuk meningkatkan
fleksibilitas dan permeabilitas dari lipid bilayer (Kulkarni, dkk. 2011: 737
kelebihan transferosome
1. Transferosom memiliki
infrastruktur yang sama-sama terdiri dari gugus hidrofobik dan hidrofilik dan
sebagai hasilnya dapat mengakomodasi molekul obat dengan berbagai kelarutan.
2. Transferosom dapat
merusak dan melewati penyempitan (dari 5 sampai 10 kali lebih sedikit dari
diameter mereka sendiri) tanpa kehilangan ukuran.
3. Digunakan untuk
pengiriman sistemik serta obat topikal.
Metode Pembuatan Transferosom
Metode penyusunan
transferosom terdiri dari dua langkah. Pertama, pembuatan film tipis dengan
hidrasi dan diubah ke ukuran yang diinginkan dengan metode sonikasi. Kedua,
vesikel yang telah disonikasi dihomogenkan dengan cara diekstrusi melalui
membran polikarbonat. Campuran bahan vesikel yang terbentuk yaitu fosfolipid
dan surfaktan dilarutkan dalam pelarut organik, pelarut organik diuapkan di
atas suhu kamar. Kemudian dimurnikan pada suhu 50°C dengan dengan menggunakan
Rotary Evaporator. Sisa pelarut dihilangkan di bawah vakum. Film-film lipid
yang tertinggal dihidrasi dengan pencampuran buffer (pH 6,5) dan dirotasi
selama 60 menit, dengan temperatur 1 rpm pada suhu yang telah disesuaikan.
Setelah itu vesikel didiamkan selama 2 jam pada suhu kamar (Fry et al., 1978:
809-815).
Perbandingan
antara Transfersom dengan Sistem Penghantar Lainnya
Pada awalnya
transfersom tampak berhubungan dengan vesikel lipid bilayer, misalnya liposom.
Namun dalam hal fungsional, transfersom berbeda jauh dari liposom yang biasa
digunakan, transferosom jauh lebih fleksibel dan mudah beradaptasi. Fleksibilitas
membrannya yang sangat tinggi akan menekan diri mereka sendiri untuk dapat
melalui pori-pori yang jauh lebih kecil dari diameter mereka sendiri seperti
yang terlihat pada gambar 8. Hal ini disebabkan karena membran transfersom
mampu menggabungkan dua komponen lipofilik/amphiphilik (fosfolipid ditambah
surfaktan) (Chapman et al., 1998: 282).
:
Tidak ada komentar:
Posting Komentar